El MDMA, un neuroquímico de gran útilidad y con historia.

El éxtasis, cuyo nombre real es MDMA, es homónimo de diversión, acid house y raves en las que participan cientos y cientos de personas, con el buen rollo que da mientras que no haya excesos ni mezclas peligrosas. Con relación a esta substancia, los autores de este escrito estudian la obra del químico y farmacólogo Alexander Shulgin, y dirigen la traducción al de España de sus primordiales libros, ​PIHKAL y TIHKAL, un proyecto de enormes dimensiones. Las citadas obras van a estar libres en unos meses, y mientras que aguardan el instante deseado, los navegantes interesados pueden leer ciertos episodios ya traducidos y suscribirse al ​grupo de Fb. Shulgin, prominente científico, es el padrino del éxtasis, pues, si bien no fue su autor, sí fue quien lo sacó del olvido y quien describió sus increíbles propiedades. Absolutamente nadie podía imaginarse que ese compuesto, considerado intrascendente, guardara en secreto esa magia que solo conoce quien lo ha probado y que no puede transmitirse con palabras. Los iniciados me comprenderán, y quien jamás lo haya tomado no va a poder imaginarse sus efectos hasta el momento en que no lo haga.

En este artículo exponemos su historia, el trabajo de Shulgin, qué persona le puso el nombre de “éxtasis” y el vergonzoso instante en que se prohibió. Y como guinda de este sabroso pastel, elaborado con un incesante bombardeo de datos –que encantará a las psiques más abiertas y escandalizará a las más reaccionarias, o bien sencillamente demasiado manipuladas para meditar por sí solas y olvidar sus prejuicios–, por vez primera en castellano, un bioquímico profesional traduce el procedimiento a fin de que, teóricamente, cualquiera pueda sintetizarlo; mas no es labor simple pues consiste en una serie de enigmáticas instrucciones reservadas a los especialistas, conque los más ya pueden desempolvar sus libros. Tras tan compleja verbosidad que va a describir de qué forma conseguir esta droga, va a venir la descripción de ciertas experiencias de Shulgin con ella, lo que sí va a estar al alcance de los profanos y les va a interesar, singularmente si jamás la han probado. Por consiguiente, prepárese el lector para emprender un largo –pero instructivo– viaje, lleno de información psicoactiva.

La historia de la MDMA

El éxtasis, o bien más propiamente, la MDMA (acrónimo de metilendioximetanfetamina), se generó por vez primera en mil novecientos doce, en los laboratorios de la compañía farmacéutica Merck. Con su síntesis, el propósito no era lograr un anorexígeno o bien supresor del hambre, como a veces leemos en ciertos medios, por norma general con fuentes mal informadas. Lo que pasa es que acostumbra a confundir con la MDA, una substancia equivalente y nombrada a través de un acrónimo semejante, que se estudió por exactamente la misma temporada y sí que elimina el hambre.

El auténtico propósito de Merck era conseguir substancias hemostáticas (solidificantes de la sangre) afines a la hidrastinina, cuya patente ostentaba una compañía contendiente. Por lo tanto, había interes de tipo comercial por medio, en una temporada en que aún no existía el absurdo prohibicionismo en materia de drogas todavía actual, un tema en el que no vamos a ahondar en el presente artículo, mas al que dedicamos ciertas líneas.

Siguiendo con nuestra historia, los doctores Walter Beckh y Otto Wolfes creyeron que la metilhidrastinina, el equivalente metilado de la hidrastinina, sería igualmente eficaz que su familiar, ya patentada. Encargaron la labor al doctor Anton Köllisch, que probó su eficiencia, ensayó con él en humanos y fue patentado el veinticuatro de diciembre de mil novecientos doce. La patente describía con ejemplos las reacciones químicas del proceso de producción, partiendo de diferentes compuestos básicos, y deseó el azar que en uno de esos ejemplos se mencionara la fórmula de la MDMA, nuestro éxtasis –aunque sin tener ningún nombre aún–, como entre los abundantes productos intermedios conseguidos. De él se citaba su síntesis a través de la adición de ácido hidrobrómico al safrol, y en el informe anual de la compañía constaba con el nombre de “metilsafrilamina”. La patente incluyó todas y cada una esas reacciones medias, se archivó como es frecuente, y la MDMA no se volvió a mentar a lo largo de 15 años.

Aún vivíamos en la temporada dorada de la farmacología. En mil novecientos veintisiete, por encargo de la compañía Merck, el doctor Max Oberlin estudió substancias afines a la adrenalina y la efetonina, y en el transcurso de su investigación efectuó las primeras pruebas farmacológicas con la MDMA, observó el similar entre su estructura y la de las 2 substancias que terminamos de mentar y la llamó “metilsafrilamina”, mas no consta que se hiciese solamente con ella en aquellos años. Alguna razón habría, mas se quedó en el baúl de los recuerdos, aguardando una ocasión más favorece.

Una generación después, en mil novecientos cincuenta y dos, al doctor Albert van Schoor se le ocurrió preguntar los ficheros viejos de la compañía y efectuó con la metilsafrilamina un ensayo toxicológico, mas que no tuvo ninguna trascendencia, con lo que continuó en el anonimato. A lo largo de los años mil novecientos cincuenta y tres y mil novecientos cincuenta y cuatro, cuando la CIA y las fuerzas armadas estadounidenses experimentaron con diferentes drogas a fin de lograr una substancia útil para interrogar espías contrincantes y como posible arma química, Hardman y cooperadores estudiaron los efectos tóxicos de la MDMA en animales, y esta vez a nuestra protagonista se le dio el nombre codificado de “EA mil cuatrocientos setenta y cinco”. No obstante, todo esto se sostuvo en secreto por aquel entonces y lo hemos conocido solo actualmente. En esa década, específicamente en mil novecientos cincuenta y nueve, el planeta estuvo a puntito de descubrir al fin sus bondades merced al doctor Wolfgang Fruhstorfer, quien ensayó con la substancia en un intento de conseguir nuevos estimulantes, mas no logró resultados positivos.

Shulgin entra en acción – El empleo terapéutico de la MDMA

Y al fin el azar, que semeja regir tanto la historia evolutiva de los seres vivos como muchas veces la historia humana, deseó que entrase en el juego la persona conveniente, Alexander Shulgin, que abrió claramente el baúl de los recuerdos, lleno de tantas cosas buenas. No obstante, el estado de dicha duró poco, en tanto que los gobernantes consideraron, a golpe de decreto, que era más bien la caja de Pandora, llena de males para la humanidad. Enseguida va a conocer el lector el sentido de esta alegoría.

Exactamente el mismo Shulgin narra en su libro PIHKAL que sus primeros contactos con nuestra substancia tuvieron sitio en mil novecientos sesenta y cinco, sin llegar a probarla, y la coyuntura de que una estudiante le charlase poco después sobre sus experiencias con una MDA N-metilada, o sea, MDMA, es lo que despertó su interés por la droga, lo que le llevó a resintetizarla, y con esto descubrir su magia. Esa es la razón por la cual, si bien Shulgin no es el padre de la substancia, sí que se le considera su padrino con todo el derecho.

No obstante, estudios siguientes han revelado que el encuentro entre el éxtasis y su redescubridor no pudo suceder en data tan temprana, sino debió celebrarse a principios de la década de los setenta. En lo que se refiere a la charla con la enigmática estudiante que le dio la pista sobre sus efectos, debió ocurrir alrededor del año mil novecientos setenta y cinco, y fue el hecho que marcó el inicio del viaje que le llevaría a describir las propiedades de lo que el planeta primero conocería como genial herramienta de autoconocimiento, aparte de ideal para psicoterapia, y después como droga perjudicial que presuntamente genera daños cerebrales irreversibles, alegación basada en múltiples razonamientos, primordialmente en una conocida investigación; todo ello es tan conocido como falso, como entonces vamos a ver.

En lo que se refiere al origen del apodo “éxtasis”, si bien Shulgin afirmó en PIHKAL que su autor deseó continuar en el anonimato, es seguro que se debe a Michael Clegg, extraño personaje que había estudiado como seminarista para transformarse en sacerdote católico, y que en nuestra historia habría sido el oficiante que bautizó a la droga y le dio su denominación más popular (mi agradecimiento para Alejo Alberdi, que me dio la pista adecuada para 2 de los datos convocados). En frente de este nombre tan atractivo, Shulgin siempre y en toda circunstancia creyó que no describía la característica primordial de la droga y declaró que “empatía” le habría semejado más conveniente. Probablemente llevaba razón nuestro genio, mas Clegg, viejo aspirante a sacerdote reconvertido en honrado mercader, vendedor de éxtasis en grandes cantidades –tanto en mano como por correo–, que aun se anunciaba en los jornales, por una parte deseó autoproclamarse “misionero del éxtasis”, y así manifestar al planeta la repercusión que en él todavía ejercitaba su fe; y por otra parte, escogió el nombre de “éxtasis” por razones más mundanas, terrenales, materiales o bien monetarias, en tanto que el lector probablemente va a estar conforme que preferiría adquirir “éxtasis” ya antes que “empatía”, pues el primer término es atractivo y el segundo bastante gente no sabe qué es lo que significa. Como conclusión, para poder anunciarla mejor y venderla considerablemente más, nuestra droga pasó a la historia con el nombre de “éxtasis”, si bien su padrino siempre y en toda circunstancia manifestara su firme oposición.

Siguiendo sus estudios con un compuesto que desde el comienzo le dio la sensación de que tendría mucha relevancia, Shulgin pronunció en mil novecientos setenta y seis una conferencia titulada “La psicofarmacología de los psicotrópicos”, y en mil novecientos setenta y ocho publicó un artículo en cooperación con David Nichols (“Caracterización de 3 nuevos psicotomiméticos”), donde describió escuetamente las perturbaciones sensibles y sensitivas que generaba la MDMA, y la semejaba a la mariguana, a una psilocibina desprovista de propiedades psiquedélicas y a dosis bajas de MDA.

Y así brotó, y prontísimo, medró el empleo en psicoterapia. En el mes de agosto de mil novecientos ochenta y cinco, Shulgin ofreció una presentación oral titulada “¿Qué es la MDMA?”, que entonces publicó en forma de artículo. En él aseveraba que da un breve periodo de apertura psíquica y de ausencia de temores que deja establecer un contacto singular entre el paciente y el psicoterapeuta: suprime las neurosis, hay una apabullante sensación de paz y el individuo se siente a gusto con el planeta y con lo que le circunda, de tal modo que, bajo sus efectos, es bien difícil que alguien desee cerrarse en sí o bien ponerse en modo defensivo.

Shulgin, al estar completamente persuadido de su utilidad en este campo, prosiguió notificando sobre sus propiedades a sus colegas y a los sicólogos que probaban interés. Por su parte, muchos de ellos se dedicaron a presentarla a otros terapeutas, lo que dejó una enorme difusión a fines de los setenta y inicios de los ochenta, intentando toda vez que pasase lo más inadvertida posible a las autoridades y a los medios de masas.

Recordando lo que había sucedido con la LSD unos años ya antes –sustancia que había sido una herramienta médica realmente útil a lo largo de las décadas de los cincuenta y los sesenta, mas que se prohibió en pleno auge del movimiento hippie–, los entusiastas de la MDMA decidieron no hacer demasiado estruendos y no dejar que la prensa propagara datos, con lo que fuera de su círculo se supo poquísimo sobre esta clase de aplicaciones, hasta el momento en que el San Francisco Chronicle publicó el artículo “The yuppie psychedelic” (“La substancia psiquedélica del yuppie”), en el mes de junio de mil novecientos ochenta y cuatro.

El empleo popular de la MDMA

Mas pese a todas y cada una de las cautelas tomadas por los estudiosos y los psicoterapeutas, de forma simultánea a este éxito en el campo de la sicología clínica, a principios de los ochenta el éxtasis llegó a ser tan popular entre el público que se podía adquirir llamando por teléfono a los vendedores y pagando con tarjeta de crédito. Fue singularmente conocido el llamado “Conjunto de Texas”, que lo comercializaba en pequeñas botellas de color cobrizo, con el nombre de “Sassyfras”, haciendo referencia al aceite esencial de sasafrás, predecesor químico suyo.

La gente tomaba éxtasis de manera libre y, tal como ocurre con el tabaco o bien con el alcohol, la mayor parte hacía un empleo razonable y gozaba sin problemas; también, es verdad que había personas que se sobrepasaban y que debían abonar las consecuencias en concepto de salud, asimismo igual que ocurre con el tabaco o bien el alcohol. No vamos a ahondar en esta materia, limitándonos a decir que, pues su primordial acción semeja ser la de acrecentar la liberación de serotonina, la mayor cantidad de este neurotransmisor en ciertas zonas del cerebro, al lado de un incremento simultáneo de las neurohormonas oxitocina y vasopresina, es lo que produce esa sensación de bienestar, de estar contento consigo, de entender y estimar a los que están cerca, de trazar planes partiendo de un profundo optimismo, e inclusive de querer el bienestar y la paz perpetua a toda la humanidad. No obstante, pasando al lado obscuro y dejamos de lado los daños inmediatos cuando hay un estado de deshidratación, si la mayor liberación de esas substancias tan esenciales para el cerebro se hace usual, aparte de una posible neurotoxicidad, el sujeto se quedaría prácticamente vacío de serotonina y tardaría bastantes días en recobrar los niveles normales, periodo a lo largo del como puede sufrir un marcado estado depresivo.

El auténtico problema: la prohibición

Reanudando la historia de la MDMA, tanta actividad, tanto experimento, tanta gente que se sentía bien tomando algo extraño a las substancias usuales –junto al comienzo de la publicación de artículos sobre el tema en la prensa generalista–, atrajeron la atención de ciertos políticos, quienes aconsejaron a la DEA (Drug Enforcement Administration, el cuerpo policial estadounidense encargado de todo lo relacionado con drogas) que investigara el tema y tomara medidas, tras lo que, en verano de mil novecientos ochenta y cuatro, este organismo manifestó su pretensión de incluir la MDMA en la Lista I de las substancias controladas, la de las drogas prohibidas sin empleo médico reconocido y que no pueden ser precriptas por un médico. En contestación a esa propuesta tan horrible y también infundada, un conjunto de siquiatras, psicoterapeutas y también estudiosos remitieron una carta a su directivo solicitando que el caso se decidiese en los tribunales. No obstante, el treinta y uno de mayo de mil novecientos ochenta y cinco, la DEA anunció que no aguardaría a que concluyeran las audiencias, en tanto que sus datos más recientes señalaban que se estaba abusando de la droga en 28 estados. A través de un procedimiento de urgencia, incluyó el éxtasis entre las substancias controladas, aduciendo una ley que dejaba hacerlo a lo largo de un año sin precisar resolución judicial, siempre y cuando hubiese motivos suficientes relacionados con la salud pública. La MDMA es la única droga que se ha prohibido a través de ese vergonzoso procedimiento, y la resolución entró en vigor el 1 de julio de mil novecientos ochenta y cinco.

Sin embargo, tras las alegaciones frente a los tribunales del conjunto de defensores de la MDMA, y pese al juego sucio de la DEA, el juez Francis Young sugirió su inclusión en la Lista III, lo que dejaría las aplicaciones clínicas, las investigaciones y su prescripción por la parte de los médicos. No obstante, la recomendación fue ignorada y, tras múltiples procesos legales y diferentes triquiñuelas por la parte del cuerpo policial, el veintitres de marzo de mil novecientos ochenta y ocho fue incluida claramente en la Lista I, la de las drogas consideradas más dañinas, al lado de la heroína y la coca.

Shulgin no podía opinar lo que ocurría y debió pasar los años más duros de su vida. Sus sacrificios, trabajos, conferencias y artículos, aparte de su trabajo en el laboratorio; sus intentos a fin de que la MDMA fuera una herramienta común en psicoterapia; todo quedaba reducido a nada por el deseo de un cuerpo policial y el lógico apoyo de los ámbitos más conservadores del país. La comunidad científica no pudo sostenerse al lado del asunto: muchos estudiosos insistieron en las bondades terapéuticas de la MDMA; y simultáneamente abogaban por su libre consumo, lejos de las trabas tan deseadas por los políticos, con aporte de información objetiva a los usuarios en vistas a un empleo racional, no desmesurado. En el bando opuesto, los científicos que tenían menos escrúpulos y más ansia de dinero y de prestigio se pusieron del lado que mejor podía satisfacerles. Como en numerosas ocasiones pasadas, y también igual que sucede en nuestros días, la drogabusología supo beneficiarse del empeño de los gobiernos por supervisar el empleo de determinadas drogas. El caso más representativo, al unísono que absurdo, fue la investigación de George Ricaurte, publicada en la reputada gaceta Science, conforme la que el consumo de esta substancia presuntamente ocasionaba una grave depleción dopaminérgica, y con esto graves trastornos neuropsiquiátricos, el Parkinson entre ellos.

Como era de aguardar, los políticos prohibicionistas y la prensa sensacionalista sacaron el máximo jugo del informe, los primeros para fortalecer sus tesis represoras y los segundos para vender titulares y crear alarmismo infundado entre la población. Tras una larga polémica en la que Ricaurte sostuvo su postura a todo trance en frente de los defensores del libre empleo, no le quedó más antídoto que reconocer su fallo y publicarlo asimismo en Science. El fallo de su estudio consistió no solo en haber administrado a los animales dosis masivas, sino más bien en algo todavía peor: no había empleado MDMA, sino más bien d-metanfetamina, con lo que no tenía ninguna valía. No obstante, como asimismo acostumbra a ocurrir, los políticos y los cronistas no dieron a esta retractación la publicidad que habían ofrecido a los presuntos riesgos de la substancia. La prensa, si bien al comienzo actuó de forma ecuánime, mas no dedicó muchas páginas a la retractación, y por si acaso esto fuera poco, más tarde asoció a la MDMA con el MPTP, una droga que causa Parkinson, lo que repercutió de manera negativa en la opinión pública y ocasionó alarmismo, que era exactamente lo que procuraban las autoridades.

Pese a todo, sin hacer caso de la prohibición, de forma simultánea a estos sucesos, y exactamente merced a la enorme cobertura mediática, la substancia se propagó desde los años mil novecientos ochenta y cinco y mil novecientos ochenta y seis en el entorno de las fiestas y la música acid house –las conocidas raves–, en especial en Ibiza, una moda que se imitó después en Inglaterra y los USA. Y de esta forma, a inicios de los noventa, pese a la prohibición, el consumo de éxtasis había crecido enormemente y el fenómeno de las raves, se había extendido por prácticamente todos los países occidentales. Las fuentes de suministro ya no eran las de otrora, sino más bien ciertos laboratorios furtivos y viejas compañías farmacéuticas de los países de Europa del Este, que cambiaron el objeto de su producción tras la caída del bloque soviético, y en vez de fármacos pasaron a sintetizar MDMA y otras substancias ilegales.

Cualquier persona con una mentalidad un tanto abierta y no exageradamente manipulada por los gobiernos y los medios a su servicio sabe que la MDMA —igual que el cannabis, otras substancias psicoactivas, y tal como ocurre con todas y cada una de las cosas que tenemos a nuestra predisposición en el planeta que nos rodea— puede usarse de forma conveniente o bien inapropiada, para beneficiarse o bien para dañarse. Mas lo que no comprenden los prohibicionistas es que esta elección es una cuestión que atañe únicamente a cada individuo, y que nada ni absolutamente nadie tiene derecho a tomar decisiones lo que decidamos administrarnos por la vía que sea. Los partidarios de la prohibición agregarán que si ciertas substancias están prohibidas va a ser por algo. Antonio Escohotado, autor que a la fuerza debe aparecer en un artículo sobre drogas de determinada extensión, a el interrogante “¿Qué drogas son peligrosas y merecedoras de control?”, respondió con ironía que son peligrosas y merecedoras de control aquellas cuyo consumo alarme a las fuerzas del orden en todos y cada territorio. Drogas peligrosas son las drogas prohibidas. Es la prohibición lo que determina la naturaleza farmacológica de algo, en vez de ser sus propiedades lo que determina su prohibición, actitud que sería más lógica, por el hecho de que quienes lo decidirían serían los científicos, los que saben del tema, y no los políticos.

Las aplicaciones terapéuticas de la MDMA

Hablando sobre el empleo responsable, en este país contamos con científicos independientes y con entidades como Energy Control o bien Ai Laket!, que tienen entre sus miembros médicos y también estudiosos comprometidos con la tarea de informar objetivamente sobre todos y cada uno de los aspectos relacionados con las drogas y de reducir los posibles daños a la salud. En lo referente a las ventajas de la MDMA, el sicólogo y farmacólogo José Carlos Bouso estudió su utilidad en mujeres con trastorno de agobio artículo-traumático por abusos sexuales y consiguió geniales resultados. Las víctimas de secuestros, ataques, abusos, torturas y guerras pueden identificar la causa del inconveniente y superarlo con mucha menos ansiedad, en tanto que el hecho de sacar a la superficie de la mente los recuerdos reprimidos y charlar sobre ellos abiertamente y calmada –con ayuda de substancias como la que nos ocupa– es el paso inicial cara su mejora. Desgraciadamente para Bouso, poco tras publicarse un documental, y en consecuencia hacerse pública su tarea, la Consejería de Sanidad de la Comunidad de la capital de España le negó el permiso para continuar usando el centro de salud donde efectuaba su estudio.

El éxtasis es útil para los trastornos mentales por el hecho de que enseña al paciente a sentirse relajado y a liberarse de las defensas propias de la neurosis que se han construido mismos. Bajo su repercusión es posible identificar y comprender mejor los estímulos que ocasionan reacciones de ansiedad, y ciertas fobias pueden eliminarse en una sesión.

Además, la MDMA es un antidepresivo de gran potencia y de acción inmediata, al tiempo que la mayor parte de estos medicamentos tardan semanas en hacer efecto, y no hay nada semejante en todo el arsenal médico que deje sentir dicha y relajación en menos de una hora tras ingerir unos cien miligramos. De ahí que puede usarse para terminar de forma inmediata con la depresión, las ideas de suicidio, la desesperación y el aislamiento, en casos urgentes. Es asimismo un calmante no sedante: los calmantes del género de las benzodiacepinas ocasionan somnolencia y trastornos de memoria, mas la MDMA no tiene estos efectos secundarios. Además, puede emplearse en el tratamiento de los trastornos de la conducta alimenticia, para asistir a tener una visión menos distorsionada del propio cuerpo y desarrollar sentimientos de autoaceptación más fuertes.

Finalmente, es asimismo útil como ayuda paliativa para los moribundos, con la meta de reducir su sufrimiento. En este campo, con enfermos en estado crítico que padecen fuertes dolores, es un calmante muy efectivo, con un mecanismo de acción complemente diferente a los opiáceos, y que asimismo sirve para superar el temor a fallecer y para admitir el ineludible resultado.

La receta para lograr éxtasis en casa

Una vez desarrollado este ensayo sobre la MDMA, que indudablemente podría ser más extenso y detallado, mas que sirve con perfección para los fines de un escrito de divulgación sobre un tema tan controvertido como puede ser el de las drogas –que a pocos deja indiferente–, vamos a acabar con una exposición destinada a los que deseen realizar su éxtasis en un pequeño laboratorio que tengan en casa, mas que –algunos ya creían que es tan simple como preparar una comida–, por su carácter técnico, está reservada a los expertos en química: el procedimiento de síntesis del éxtasis, tal y como lo explicó Shulgin en PIHKAL, su primordial obra al lado de TIHKAL.

Por lo tanto, ofrecemos en exclusiva, para los lectores de Vice, los pasos que Shulgin proseguía para sintetizar el éxtasis en su laboratorio y que describió en el libro citado; todo ello traducido por vez primera al castellano por un bioquímico con titulación universitaria y extensa experiencia en este campo, Alfonso Barba Sánchez, miembro de nuestro equipo, primordial responsable de la parte química de los dos libros y co-creador de nuestro proyecto. Es más que seguro que los no especialistas en esta disciplina no comprenderán más que ciertas palabras de los primeros parágrafos que ofrecemos ahora, mas los que sí lo sean dispondrán de una información privilegiada cuando acabemos nuestro trabajo y publiquemos los libros, con nada menos que doscientos treinta y cuatro drogas descritas: 2c-b (nexus), 2c-d, 2c-i, MDA, DOM, ibogaína… e inclusive LSD, aparte de la MDMA que tratamos acá.

Sin embargo, tras el proceso de síntesis llegan las experiencias que con ellas tuvieron , su mujer y su equipo –a diferentes dosis–, en lo que llamó “comentarios cualitativos”. Resultan curiosos de leer, y ofrecen pistas de lo que le espera al futuro consumidor que jamás ha probado esas substancias, conque los no especialistas pueden bajar la página varios parágrafos para regresar a comprender lo que leen. Debemos advertir que hemos omitido ciertos comentarios y entre las síntesis opciones alternativas, por si acaso a algún entendido en la materia le semeja extraño. En unos días publicaremos lo que falta en ​nuestra web.

APÉNDICE

PIHKAL, SUSTANCIA N.º 109: MDMA; MDM; ADAM; ÉXTASIS; tres,4-METILENDIOXI-N-METILANFETAMINA

SÍNTESIS (desde la MDA): Una solución de seis,55 g de la base libre de la tres,4-metilendioxianfetamina (MDA) y dos,8 ml de ácido fórmico en ciento cincuenta ml de benceno se sostuvo a reflujo en una trampa Dean Stark hasta el momento en que no dejó de producirse H2O (unas veinte horas fueron suficientes, y se recogieron uno con cuatro ml de H2O). La supresión del solvente dio ocho con ocho g de un aceite de color ámbar que se disolvió en cien ml de CH2Cl2, se lavó primero con HCl diluido, después con NaOH diluido y, finalmente, de nuevo con ácido diluido. El solvente se suprimió al vacío, con lo que se consiguieron siete con siete g de un aceite de color ámbar que, al estar en reposo, formó cristales de N-formil-tres,4-metilendioxianfetamina. Un proceso alternativo para la síntesis de esta amida se hace sosteniendo a reflujo, a lo largo de dieciseis horas, una solución de diez g de la base libre de MDA en veinte ml de formato de etilo recién preparado. La supresión de las partículas volátiles dio un aceite que precipitó en cristales blancos, y que pesó siete con ocho g.

Se agregó una solución de siete con siete g de N-formil-tres,4-metilendioxianfetamina en veinticinco ml de THF anhidro, gota a gota, a una solución, bajo buena agitación y a reflujo, de siete con cuatro g de LAH en seiscientos ml de THF anhidro, en atmosfera inerte. La mezcla de reacción se sostuvo a reflujo a lo largo de cuatro días. Tras dejarla enfriar a temperatura entorno, el exceso de hidruro se destrozó con siete con cuatro ml de H2O en un volumen igualmente THF, seguido de siete con cuatro ml de NaOH al quince por ciento , y después otros veintidos ml de H2O. Los sólidos se apartaron por filtración y la torta de filtrado se lavó con más THF. El filtrado y los lavados, combinados, se apartaron del solvente al vacío, y el resto se disolvió en doscientos ml de CH2Cl2. Esta solución se extrajo con 3×100 ml de HCl diluido, y sus extractos se combinaron y se basificaron con NaOH al veinticinco por ciento . La extracción con 3×75 ml de CH2Cl2 apartó el producto, y los extractos combinados se apartaron del solvente al vacío. Se consiguieron seis,5 g de un resto de un color prácticamente blanco que se destiló a cien-ciento diez grados , a cero con cuatro mm/Hg, tras lo que se consiguieron cinco con cero g de un aceite incoloro. Este aceite se disolvió en veinticinco ml de IPA, se anuló con HCl concentrado, seguido de la adición de una cantidad suficiente de Et2O anhidro para generar una turbidez permanente. Bajo continua agitación, se generó la precipitación de finos cristales blancos de hidrocloruro de tres,4-metilendioxi-N-metilanfetamina (MDMA), que se apartaron por filtración, se lavaron con Et2O y se secaron al aire, con lo que se consiguió un peso final de cuatro,8 g.

(Síntesis desde la tres,4-metilendioxifenilacetona) Este intermedio clave para todos y cada uno de los compuestos de la serie MD se puede sintetizar desde isosafrol, o bien desde piperonal, a través de 1-(tres,4-metilendioxifenil)-dos-nitropropeno. A una solución, bajo buena agitación, de treinta y cuatro g de peróxido de hidrógeno al treinta por ciento en ciento cincuenta g de ácido fórmico al ochenta por ciento se le agregó, gota a gota, una solución de treinta y dos con cuatro g de isosafrol en ciento veinte ml de acetona, a una velocidad que sostuvo la temperatura de la mezcla de reacción bajo los cuarenta °C. Esto requirió un tanto más de 1 hora, y se enfrió por el exterior conforme fue preciso. La agitación se sostuvo a lo largo de dieciseis horas, y se tomaron las cautelas precisas a fin de que la leve reacción exotérmica no causase un exceso de calentamiento. Un baño externo con agua corriente funcionó bien. A lo largo de este tiempo, el tono de la solución cambió de naranja a un colorado intenso. Todos y cada uno de los componentes volátiles se suprimieron al vacío, con lo que se consiguieron unos sesenta g de un resto colorado intensísimo. Este resto se disolvió en sesenta ml de MeOH, se trató con trescientos sesenta ml de H2SO4 al quince por ciento , y se calentó a lo largo de tres horas en baño de vapor. Tras dejarlo enfriar, la mezcla de reacción se extrajo con 3×75 ml de Et2O, los extractos combinados se lavaron, primero con H2O y después con NaOH diluido, y el solvente se suprimió al vacío. El resto se destiló (a dos,0 mm/Hg, ciento ocho-ciento doce grados , o bien a unos ciento sesenta °C con trompa de agua), con lo que se consiguieron veinte,6 g de tres,4-metilendioxifenilacetona, en forma de un aceite de color amarillo pálido. La oxima (desde hidroxilamina) presentó un p.f. de ochenta y cinco-ochenta y ocho °C. La semicarbazona presentó un p.f. de ciento sesenta y dos-ciento sesenta y tres °C.

DOSIS [recomendada por Shulgin]: ochenta-ciento cincuenta mg

DURACIÓN [aproximada de su acción, incluyendo una parte de los blog post-efectos]: cuatro-seis horas.

COMENTARIOS CUALITATIVOS: (con cien mg). “La MDMA me intrigó por el hecho de que al mundo entero que le pregunté, y que lo había consumido, me respondieron a el interrogante, ¿de qué manera es? de igual forma, ‘no lo sé’. ¿Qué ocurre? ‘nada’. Y ahora entiendo esas contestaciones. Asimismo creo que nada sucede, si bien algo semeja mudar. Ya antes de traspasar completamente el umbral, experimenté ciertos efectos somáticos, una sensación de hormigueo en los dedos y en las sienes (una sensación agradable, que no me distrajo). Sin embargo, inmediatamente después experimenté una ligera náusea y un mareo afín al de un exceso de alcohol. Todo esto desapareció conforme salí a pasear afuera. Mi ánimo estaba ligero, contento, si bien con una convicción latente de que algo significativo estaba a puntito de acontecer. Se generó un cambio en la perspectiva, tanto en el campo visual próximo como en el lejano. Mi visión, en general mala, se aguzó. Vi detalles en la distancia que por norma general no puedo ver. Una vez que el pico de la experiencia hubiese pasado, entré en un estado de profunda relajación. Sentí que podía dialogar sobre temas profundos o bien personales con una claridad singular, y experimenté algo de la sensación que se tiene tras tomar el segundo Martini, que se diserta de forma refulgente y con poderes metódicos particularmente agudos”.

(Con cien mg), “Ya antes fui siendo consciente de un cansancio indiferente y desganado que podría haber reflejado una falta de sueño, y tomé una dosis modesta de MDMA para poder ver si me podría servir como estimulante. Me eché la siesta una media hora y me desperté sin mejora alguna. La sensación de falta de energía y ausencia de chispa que había sentido ya antes se había transformado en algo bastante fuerte, y se podría calificar como una potente sensación de negatividad sobre todo cuanto debía hacer y sobre todo cuanto había estado aguardando. Por lo tanto, me puse manos a la obra con las diferentes labores sin placer o bien disfrute alguno, y canturreé una canción para mí a lo largo de estas actividades, que tenía una letra como esta, ‘no debería haber hecho eso, ah sí, no debería haber hecho eso, ah no, no debería haber hecho eso, ha sido un error’. Y después empezaba nuevamente desde el comienzo. Me sentí atrapado en un espacio gris a lo largo de un buen rato, y no había nada que hacer, más que proseguir haciendo lo que debía hacer. Tras unas 6 horas, pude sentir todo el estado mental desintegrarse, y entonces mis sensaciones agradables volvieron nuevamente. De esta manera transcurrió mi meseta, agotado y con malas pulgas. La MDMA no marcha como la dexedrina.”

(Con ciento veinte mg). “Me siento absolutamente limpio por la parte interior, y no hay solamente que pura alegría. Jamás me había sentido tan bien, o bien pensar que esto fuera posible. La limpieza, la claridad, la fantástica sensación de sólida fortaleza interna se sostuvo a lo largo del día,de la noche, y el día después. Me siento invadido por la profundidad de la experiencia, y por cuanto más poderosa ha sido que en las experiencias anteriores, sin aparente razón, además de una mejora incesante del estado del ser. Todo el día después me sentí como ‘el ciudadano del universo’, en lugar de ser un ciudadano del planeta, absolutamente desconectado del tiempo y fluyendo con sencillez de una actividad a otra”.

(Con ciento veinte mg). “Conforme empezaron los efectos, sentí que era envuelto, y fijé mi atención de forma directa en esta sensación. Me volví bastante temeroso, y sentí mi semblante frío y pálido. Sentí que deseaba retornar, mas sabía que no había vuelta atrás. Entonces el temor empezó a abandonarme, y pude empezar a procurar entregar pequeños pasos de bebé, como los primeros pasos tras renacer. El montón de leña es bello, con toda la alegría y belleza que puedo aguantar. Tengo temor de virarme y mirar a las montañas, por temor a que me dominen, mas al final miré, y me quedé atónito. Todo el planeta debería probar un estado tan profundo como este. Me siento totalmente en paz. He aguardado mi vida para llegar a esto, y siento que he regresado a casa. Me siento completo.”

ANEXOS Y COMENTARIO: En el empleo clínico, y en una gran parte, en sesiones de psicoterapia, las que abundaron en los primeros años de estudio de la MDMA, llegó a ser un procedimiento común regentar una dosis suplementaria del compuesto en torno a una hora y media tras el comienzo de la sesión. Este suplemento habituaba a ser de cuarenta miligramos, seguido de la dosis inicial de ciento veinte miligramos, lo que extendería los efectos aguardados a lo largo de más o menos una hora auxiliar, con una modesta exacerbación de los efectos secundarios físicos frecuentes, a saber, apretón de dientes y tics en los ojos. Un segundo suplemento (por poner un ejemplo, cuarenta miligramos a las 2 horas y media) raras veces se vio justificado. Hay testimonios usuales de cansancio y letargia al día después de la ingesta de MDMA, y este factor debería tenerse en cuenta en el momento de planear las sesiones clínicas.

Con la MDMA, la asignación frecuente de la actividad de los isómeros ópticos está invertido respecto a todas y cada una de las substancias psiquedélicas conocidas. El isómero más potente es el isómero “S”, el que es el más potente de la anfetamina y metanfetamina. Esta fue entre las primeras diferentes claras que se patentizó entre la MDMA y los psiquedélicos relacionados de forma estructural (en los que el isómero “R” es el más activo). Los estudios de tolerancia asimismo confirmaron diferencias en el mecanismo de acción. En una investigación, se administró MDMA a las 09:00 h día tras día a lo largo de prácticamente una semana (ciento veinte miligramos el primero de los días y ciento sesenta miligramos el resto de los días) y, en el quinto día, no se observaron efectos de la substancia, salvo la presencia de una leve midriasis, que aun desapareció en el sexto día. En este punto de tolerancia total, se administró (el día siete, a las 09:00 h) ciento veinte miligramos de MDA, y la contestación a esta substancia fue, esencialmente, normal respecto a la cronología conveniente,apretón de dientes, y como mucho un ligero descenso en el cambio mental. Un reposo de 6 días sin ingesta de substancia alguna condujo a la reversión de esta tolerancia, en el sentido de que ciento veinte miligramos de MDMA provocaron, esencialmente, la aparición de todos y cada uno de los efectos aguardados. El hecho de que la MDMA y la MDA no presenten una tolerancia cruzada fortalece el razonamiento de que estos 2 compuestos actúan de forma diferente, y en diferentes zonas del cerebro.

En mil novecientos ochenta y cuatro-ochenta y cinco se generó una extensa popularización del empleo social de la MDMA y, con la observación notificada de cambios serotonínicos en el sistema inquieto en animales de experimentación, a resultas de la administración de una substancia estructuralmente afín, la MDA, se puso en marcha la maquinaria administrativa para supervisarla legalmente. La incorporación de la MDMA en la lista más restrictiva de la Ley Federal de Substancias Controladas la ha eliminado, en verdad, del área de la experimentación insolente y también investigación en humanos. El potencial médico de esta substancia deberá desarrollarse seguramente a través de estudios en el extranjero.

Una nota de cautela viene muy al caso con relación a el intermedio tres con cuatro-metilendioxifenilacetona, al que asimismo se le ha llamado piperonilacetona. Una vaguedad satánica apareció en el mercado comercial de este compuesto, relacionado con su nombre. La polémica se centra en el significado del prefijo, piperonilo, el que tiene 2 definiciones químicas diferentes. Dejadme que explique este alucinante caos en términos profanos. Piperonilo es un término que se ha utilizado para un sistema de 2 anillos (el conjunto metilendioxifenilo) con un átomo de carbono extra colgando de su lado o bien sin él. De esta forma, la piperolinacetona puede ser piperonilo (la estructura de 2 anillos sin el átomo de carbono extra unido) más acetona (que es una cadena de 3 átomos de carbono); por consiguiente, el total de átomos de carbono que sobresalen son 3. O la piperonilacetona puede ser piperonilo (la estructura de 2 anillos, mas con el átomo de carbono extra unido) más acetona (que es de nuevo una cadena de 3 átomos de carbono); resultado: el total de átomos de carbono que sobresalen son 4.

¿Tiene esto sentido?

El compuesto con 3 átomos de carbono que sobresalen da sitio a la MDA y a la MDMA, y a muchos análogos, que son compuestos interesantes y que se comentan con detalle en este libro II. Este es un producto frecuente en el mercado, libre desde distribuidores tanto nacionales como extranjeros. Mas el compuesto con 4 átomos de carbono que sobresalen del doble anillo generará una cosa completamente extraña sin relación aparente alguna, en lo más mínimo, con los psiquedélicos, psicoactivos o bien sicotrópicos. Conozco una compañía de productos químicos que provee el compuesto extraño, y que jamás reconocieron el empleo infrecuente del término piperonilo. Hay una fácil diferencia de propiedades que podría ser valiosa. La cetona de 3 carbonos (la adecuada) es un aceite con fragancia a sasafrás que siempre y en todo momento es de color amarillo. La cetona de 4 carbonos (la incorrecta) tiene un ligero fragancia a terpeno y es cristalina y de color blanco. No debería haber contrariedades en el momento de distinguir estos 2 compuestos. Mas los charlatanes sin escrúpulos siempre y en todo momento pueden incorporar aceite mineral y dimetilazobenceno a los otros sólidos de color blanco para transformarlos en aceites de color amarillo. Caveat emptor (“Comprador, ten cuidado”).

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